Тризивир вирусқа қарсы біріктірілімді препарат Ламивудин зидовудин мен абакавир кері транскриптаза ферментінің нуклеозид

Тризивир – вирусқа қарсы біріктірілімді препарат. Ламивудин, зидовудин мен абакавир кері транскриптаза ферментінің нуклеозидтері мен тежегіштерінің ұқсас нұсқалары, сонымен қатар адамдағы 1 және 2 түрлік иммунтапшылығы (АИВ-1, АИВ-2) вирустарының қуатты іріктеуші тежегіштері болып табылады.

Саудалық атауы: Тризивир

Халықаралық патенттелмеген атауы: Жоқ

Дәрілік түрі: Қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында белсенді зат: 300 мг (абакавир сульфаты түрінде), 150 мг , 300 мг , қосымша заттар: микрокристалдық целлюлоза, гликоляты, , қабықтың құрамы: жасыл опадрай® 03В11434: Е464, титанның қостотығы Е171, полиэтиленгликоль, FD&C Blue#2/Indigo Carmine Aluminium Lake E132, темірдің сары тотығы Е172.

Сипаттамасы:

Қабықпен қапталған, сопақша пішінді, көк-жасыл түсті, бір жағында «GX LL1» деген жазуы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы:

Жүйелі қолданымға арналған вирусқа қарсы препараттар. R04

Фармакологиялық қасиеттері:

Фармакокинетикаcы:

, мен ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан жылдам және жақсы сіңеді. Ламивудиннің, абакавир мен зидовудиннің абсолюттік биожетімділігі ересектерде ішу арқылы қабылдағаннан кейін 80-85%, 83% және 60-70%-дарға жуық сәйкестікті құрайды. Абакавирдің, ламивудин мен зидовудиннің фармакокинетикалық параметрлері, олар Тризивирдің құрамында немесе жекеленген Комбивир мен Зиаген түрінде тағайындалғанда, ерекшеленген жоқ.

Фармакодинамикасы:

Тризивир – вирусқа қарсы біріктірілімді препарат. Ламивудин, зидовудин мен абакавир кері транскриптаза ферментінің нуклеозидтері мен тежегіштерінің ұқсас нұсқалары, сонымен қатар адамдағы 1 және 2 түрлік иммунтапшылығы (АИВ-1, АИВ-2) вирустарының қуатты іріктеуші тежегіштері болып табылады. Бұл үш зат бірінен соң бірі жасушаішілік киназдармен 5'-үшфосфатқа дейін (ҮФ) метаболизденеді. Ламивудиннің үшфосфаты, абакавирдің үшфосфаты және зидовудиннің үшфосфаты АИВ кері транскриптазасының субстраттары мен бәсекелес тежегіштері болып табылады. Алайда, олардың вирусқа қарсы белсенділігінің басты механизмі бұл заттардың дара фосфаттық түрлерінің вирустық ДНҚ тізбесіне енгізіліп, оның кейіннен үзілуімен тұжырымдалады. Тризивир адам жасушасының ДНҚ-полимеразасына елеулі түрде аз аффиндікті табады.

Жағымсыз әсерлері

- кардиомиопатия, артериялық қысымның төмендеуі ,

- тері бөртпесі, есекжем, қышыма, анафилаксия, сирек түрде: көптүрлі эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальдық некролиз (Лайелл синдромы) ,

- алопеция, тырнақ пен тері реңінің өзгеруі, тершеңдік ,

- анорексия, дәм сезудің бұрмалануы, ауыз қуысының шырышты қабығының зақымдалуы, лоқсу, құсу, іштің жоғарғы бөлігіндегі ауырулар, метеоризм, диарея ,

- жөтел, ентігу, кеуде тұсындағы ауырулар, респираторлық синдром, тыныс алу жеткіліксіздігі ,

- қызба, шаршау, дімкәстану, лимфоаденопатия ,

- конъюнктивит , - бас ауыруы, бас айналуы, парестезиялар, ұйқысыздық, ұйқышылдық, шеткергі нейропатия, астения, құрысулар, мазасыздық, депрессия, ойлау жеделдігінің төмендеуі 6 ,

- бауыр ферменттері (АСТ, АЛТ) белсенділігінің, сарысу амилазасының транзиторлық жоғарылауы, панкреатит, гипербилирубинемия, стеатозды айқын гепатомегалия ,

- бұлшық еттің зақымдануы, сирек түрде: рабдомиолиз, миалгия, миопатия, артралгия ,

- гинекомастия ,

- креатининфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы ,

- жиілеген несеп шығару, қан сарысуындағы креатининнің жоғарылауы, бүйрек жеткіліксіздігі ,

- анемия, эритроцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, лимфопения, панцитопения ,

- сүтқышқылды ацидоз ,

Қолдануға болмайтын жағдайлар:

- Тризивирге немесе препараттың кез келген белсенді (абакавир, ламивудин немесе зидовудин) немесе қосымша құрамдас бөліктеріне асқын сезімталдық ,

- бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі, бауыр циррозы ,

- нейтропения ( 0,75 х 109 /л), гемоглобин құрамының кемуі ( 75 г/л немесе 4,65 ммоль/л) ,

- 12 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең ,

- жүктілік пен лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі:

Абакавир, зидовудин және ламивудиннің арасындағы клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Тризивирдің құрамына үш препарат кіретіндіктен, бұл препараттардың әрқайсысында кездесетін дәрілік өзара әрекеттесулер Тризивирде сақталады. Артық дозаланғанда: Белгілері: зидовудинмен немесе ламивудинмен артық дозалану «Жағымсыз әсерлер» бөлімінде тізбеленгендерден айрықшаланатын қандай да бір арнайы белгілермен қатарласқан жоқ және емделушілердің сауығуымен аяқталды. Абакавирдің бір реттік дозада 1200 мг-ға дейін және тәуліктік дозада 1800 мг-ға дейін жағымсыз әсерлерсіз тағайындалғаны мәлім.